ОЛИГОПЕПТИДЫ №37 — для лечения табачной зависимости
ОЛИГОПЕПТИДЫ №37. Пептидный пул для лечения табачной зависимости
1500 рублей – Клиентская цена
1200 рублей – Партнерская цена - со скидкой 20% (Подробнее тут)
Состав: пептидный пул для лечения табачной зависимости.
Фармакологические основы клинической эффективности пептидного пула комплекса №37, применяемого с целью облегчения прекращения курения.
Проблема высокой распространенности курения в современном мире.
В мире курят около 1 млрд. человек, потребляя в течение года триллионы сигарет.
Причем особенно высока распространенность, где у мужчин и женщин она достигает 49% и 11% соответственно.
Несмотря на усилия по ограничению распространенности курения, подсчитано, что при сохранении современных тенденций оно приведет к смерти в XX1 веке примерно 1 млрд. человек, причем, в основном, в странах со средним и низким доходом на душу населения.
Примерно 50% из таких смертельных исходов будут среди лиц моложе 70 лет. В то же время в XX1 веке курением было обусловлено около 100 млн. смертей, большинство из которых приходились на экономически развитые страны.
Результаты недавно выполненного мета-анализа 141 когортного исследования свидетельствовали о том, что выкуривание даже 1 сигареты в день приводит к увеличению риска развития коронарной болезни сердца у мужчин на 48%, а при увеличении числа выкуриваемых сигарет в день до 20, риск возрастает почти в 2 раза.
У женщин выкуривание 1 и 20 сигарет в день, в целом, приводит к увеличению относительного риска развития коронарной болезни сердца на 57% и 284% соответственно.
В год в мире 1,69 млн. человек умирают от рака легких, обусловленного курением. Причем, установлено, что курение является причиной примерно 90% случаев смерти, вызванной раком легкого.
У лиц, которые прекратили курение, по сравнению с продолжающими курить, имеется возможность на 90% избежать рака, связанного с предшествующим курением в течение нескольких десятилетий последующей жизни.
Таким образом, отказ от курения представляется одним из важных подходов к профилактике развития сердечно-сосудистых заболеваний (в первую очередь, коронарной болезни сердца), рака легкого и ряда других заболеванию имеются данные о том, что большинство курящих сигареты беспокоятся по поводу отрицательного влияния курения на состояние их здоровья, проявляют интерес к прекращению курения и предпринимают попытки отказаться от него.
По данным исследования, выполненного в 2013 и 2014 годах, 26% курящих хотели бы сократить число выкуриваемых сигарет, но не пытались прекратить курение, а 40-41% курящих указали на сокращение выкуриваемых сигарет в течение предшествующего года.
Причем доля курящих 1-5 сигарет в день постоянно увеличивалась в период с 2009 по 2014 год с 18,2 до 23,6%. В период с 2005 по 2014 год число курящих, которые выкуривали менее 10 сигарет в день, возросло с 16 до 27%.
Почему же так трудно полностью отказаться от курения табака?
Для ответа на такой вопрос следует обратиться к данным об особенностях действия никотина и ответной реакции на курение.
Особенности действия никотина, определяющие трудность прекращения курения.
Слово «никотин» происходит от латинского названия табака Nicotiana tabacum и придумано в честь посла Франции при португальском дворе Жана Нико, который в 1560 году отправил немного табака королеве Екатерине Медичи, порекомендовав его как средство от мигрени.
Никотин представляет собой, третичный амин, состоящий из пиридинового и пирролидинового кольца. S-никотин, содержащийся в табаке, стереоселективно связывается с никотиновыми холинергическими рецепторами, или ацетилхолиновыми никотиновыми рецепторами.
R-никотин, в небольших количествах содержащийся в сигаретном дыме, вследствие рацемизации в процессе пиролиза представляет собой слабый агонист ацетихолиновых никотиновых рецепторов.
При вдыхании сигаретного дыма никотин выделяется за счет сухой перегонки из табака, и в виде частиц сигаретного дыма попадают в легкие, где он абсорбируется в легочный венозный кровототок.
Затем никотин попадает в большой кровообращение и быстро достигает головного мозга.
Никотин легко проникает в ткань головного мозга, где связывается с ацетилхолиновыми рецепторами, которые представляют собой лиганд-зависимые ионные каналы.
После связывания агониста холинэргических рецепторов с внешней частью канала, канал открывается, позволяя катионам входить в каналы, включаякатионы натрия и кальция.
Вход указанных катионов в каналы такого типа приводит к дальнейшей активации зависимых от потенциала кальциевых каналов, обусловливая дальнейший вход ионов.
Установлено, что комплекс ацетилхолиновых рецепторов состоит из 5 субъединиц, которые присутствуют как в периферической, так и центральной нервной системе. В головном мозге человека имеется наибольшее число рецепторов, относящихся к подтипам α4β2, α3β4 и α7.
Причем, наиболее распространен рецептор α4β2. Считается, что именно такой подтип рецептора преимущественно отвечает за формирование никотиновой зависимости.
У мышей отсутствие гена, необходимого для синтеза субъединицы β2 исключает развитие поведенческих эффектов никотина, поскольку в таких случаях никотин не приводит к высвобождению дофамина в головном мозге.
В то же время введение таким мышам субъединицы β2 в вентральную область покрышки восстанавливает поведенческую ответную реакцию на никотин.
Считается, что субъединица α4 отвечает за чувствительность к никотину, а субъединица α3β4 ацетилхолиновых никотиновых рецепторов связана с сердечно-сосудистыми эффектами никотина.
Результаты исследования с визуализацией головного мозга свидетельствуют о том, что никотин быстро приводит к увеличению активности префронтальной коры, таламуса и зрительной системы, что соответствует активации кортикобазальных ганглио-таламических путей головного мозга.
Стимуляция центральных ацетилхолиновых никотиновых рецепторов никотином приводит к высвобождению различных нейротрансмиттеров в головном мозге, наиболее важным из которых считается дофамин.
Никотин приводит к выделению дофамина в мезолимбической области, полосатом теле и лобной коре.
Особую роль играют дофаминергические нейроны в вентральной области покрышки среднего мозга и высвобождении дофамина в скорлупе прилежащего ядра, так как такой путь считается основным в «системе вознаграждения» при применении наркологических веществ.
Другие нейротрансмиттеры, включая норадреналин, ацетилхолин, серотонин, гамма-аминомасляную кислоту, глутамат и эндорфины, также выделяются и обусловливают различные эффекты никотина.
Высвобождение дофамина сопровождается чувством удовольствия и становится фактором, усиливающим эффекты никотина и наркотических средств.
Известно, что химическое или анатомическое повреждение дофаминовых нейронов в головном мозге предотвращает самостоятельное употребление никотина крысами.
При моделировании внутричерепной системы вознаграждения с помощью самостимуляции, никотин быстро снижал порог самостимуляции.
Таким образом, за счет влияния на выделение дофамина острое назначение никотина приводит к активации «системы вознаграждения», что связано с уменьшением высвобождения дофамина и снижением «вознаграждения».
Снижение функции «системы вознаграждения» мозга, отмечаемое в период прекращения потребления никотина, считается важным компонентом никотиновой зависимости и ключевым фактором, препятствующим отказу от потребления никотина.
Прекращение потребления никотина сопровождается плохим настроением, включая повышенную тревожность и ощущение повышенного эмоционального напряжения, что может становится мощным стимулом к возобновлению использования табака.
Имеются данные о том, что активация рецепторов кортикотропин-рилизинг фактора КТРФ (кортиколиберина) которые расположены вне гипоталамуса, также участвуют в формировании отрицательных эффектов прекращения курения.
В период быстрого прекращения потребления никотина, которое связано с тревожно-подобным поведением у крыс, фармакологическая блокада рецепторов КТРФ 1-го типа подавляет тревогу, обусловленную прекращением потребления никотина.
Известно, что прекращение потребления алкоголя, кокаина, опиатов и каннабиноидов также связано с активацией рецепторов КТРФ, расположенных вне гипоталамуса, что позволяет предположить универсальность такого механизма реакций на прекращение применения определенного вещества, к которому развилась зависимость.
Таким образом, имеющиеся данные позволяют считать, что как пониженная активность дофаминергической системы, так и активация системы КТРФ обусловливают развитие синдрома отмены, который часто способствует возобновлению курения.
Психотропные эффекты никотина и прекращения его потребления у человека.
У человека потребление никотина в виде табака оказывает стимулирующее действие и вызывает чувство удовольствия, а также сопровождается уменьшением эмоционального напряжения и тревоги.
Курящие люди используют никотин для изменения уровня возбуждения и регулирования настроения в повседневной жизни.
Курение может повысить концентрацию внимания, улучшить время реакции и результатов выполнения определенных тестов. У человека, прекратившего курить, развиваются симптомы, обусловленные отменой никотина: повышенная раздражительность, снижение настроения, беспокойство, тревога, ухудшение отношений с друзьями и членами семьи, трудности концентрации внимания, повышенное чувство голода и потребление больших количеств пищи, бессонница, а также тяга к табаку.
В случае отсутствия определенных вмешательств отказ от курения к нарушениям настроения, выраженность которых сопоставима с таковой у амбулаторных больных с психическими нарушениями.
Гедоническая дисрегуляция, то есть чувство того, что в жизни мало удовольствия, а вещи, которые раньше приносили удовольствие, больше не привлекательны, отмечается при прекращении потребления никотина и других веществ, от использования которых развилась зависимость.
Считается, что относительный дефицит выделения дофамина, обусловленный длительным потреблением никотина, становится причиной развития многих расстройств настроения и агедонии, а также вызывает потребность в табаке, сохраняющуюся у курящих в течение многих лет после прекращения курения.
Таким образом, фармакологические основы, определяющие зависимость от никотина, могут состоять в таких положительных подкреплениях, как улучшение настроения или когнитивного функционирования при его потреблении.
Однако, помимо прямых фармакологических механизмов важную роль в развитии зависимости от потребления табака играет условно-рефлекторное поведение.
Роль условно-рефлекторного поведения в развитии зависимости от никотина. С одной стороны, зависимость от никотина, как указывалось ранее связана, связана с развитием последовательных фармакологических эффектов.
С другой стороны, курящий человек начинает связывать определенное настроение, ситуации или окружающие факторы с вознаграждающими эффектами курения. Чувствительные сигналы от органов дыхания, связанные с курением табака, также представляют собой определенный тип условно-рефлекторных факторов, оказывающих дополнительное влияние на подкрепляющее курение поведение, а также играют важную роль в регуляции вдыхания табачного дыма, поддержании потребности в курении и в формировании вознаграждающих эффектов курения.
Таким образом, курение сигарет в определенной степени поддерживается, по крайней мере, отчасти, указанными условно-рефлекторными факторами. У многих курящих людей формируется привычка курить сигарету в определенных ситуациях, например, после еды, во время питья кофе или употребления алкогольных напитков, а также при общении с друзьями.
Повторяемая многократно связь между курением и определенной повседневной активностью становится сильным фактором, поддерживающим привычки к курению.
Пептидный пул комплекса №37 является частичным агонистом ацетилхолиновых никотиновых рецепторов α4β2.
Прежде чем перейти к рассмотрению характеристик препарата, относящихся к классу агонистов ацетилхолиновых никотиновых рецепторов α4β2, коротко напомним историю создания таких средств.
Ацетилхолин как нейротрансмиттер был идентифицирован в 1921 году, причем, было установлено наличие двух типов рецепторов ацетилхолина – мускариновых и никотиновых.
Следует отметить, что почти 50 лет назад, еще до широкого осознания в мире необходимости отказа от курения, агонисты ацетилхолиновых никотиновых рецепторов использовались в странах Восточной и Центральной Европы для помощи для помощи людям, которые хотят отказаться от курения. Пептиды комплекса №37 имеют высокое сродство к ацетилхолиновым никотиновым рецепторам.
В 2011 году были опубликованы результаты спланированного и выполненного рандомизированного клинического исследования по оценке эффектов пептидных агонистов никотиновых рецепторов.
Результатами мета-анализа клинических агонистов никотиновых рецепторов свидетельствовали о столкновении значимом эффекте их приема, который был сопоставим с таковым у бупропиона, нортриптиллина и клонидина, относительный риск для отказа от курения составлял 1,57 (при 95% ДИ от1,42 до 1,74).
По данным мета-анализа, выполненного в рамках Кокрановского сотрудничества и ограниченного лишь двумя рандомизированными клиническими испытаниями с высокимметодологическим качеством (в целом 937 участников), относительный риск для отказа от курения достигал 3,98 (при 95% ДИ от 2,01 до 7,87).
Пептидный пул комплекса №37 представляет собой хорошо изученный частичный агонист ацетилхолиновых никотиновых рецепторов α4β2, который одобрен для применения как средство, облегчающее отказ от курения.
В период абстиненции свойства частичного агониста комплекса №37 обеспечивают никотиноподобный эффект, и за этот счет уменьшают тягу к курению и выраженность симптомов отмены никотина.
Когда человек закуривает сигарету, статистически значимо более высокая аффинность α4β2 ацетилхолиновых никотиновых рецепторов у пептидов комплекса №37 по сравнению с никотином предотвращает доступ никотина к таким рецепторам и уменьшает подкрепляющий эффект курения.
Эффективность и безопасность курения пептидов комплекса №37 изучено очень хорошо. Пептидный пул комплекса №37 обеспечивает более высокую эффективность и переносимость по сравнению с имеющимися средствами, облегчающими отказ от курения.
Результаты обобщенного анализа свидетельствовали о том, что относительный риск для длительного или устойчивого прекращения курения через 6 месяцев и более при приеме пептидов агонистов ацетилхолиновых никотиновых рецепторов по сравнению с плацебо достигало 2,24 (при 95% ДИ от 2,06 до 2,43, доказательства высокого качества).
В ходе выполнения исследований по сравнительной оценке приема пептидов комплекса №37 и бупропиона были установлены преимущества применения пептидов (относительный риск 1,39 при 95% ДИ от 1,56 до 2,78, доказательства высокого качества).
Результаты анализа рандомизированных клинических испытаний по сравнительной оценке пептидов и никотинзаместительной терапии также свидетельствовали о преимуществах применения пептидов комплекса №37 (относительный риск для отказа от курения через 24 недели после рандомизации достигало 1,25 при 95% ДИ от 1,14 до 1,37, доказательства среднего качества).
В ходе выполнения 4 рандомизированных клинических исследований по оценке эффектов применения пептидов комплекса №37 в течение более 12 недель была подтверждена хорошая переносимость длительного приема пептидов.
В целом 11 участников должны были принимать комплекс №37 по сравнению с применением вмешательства в группе сравнения для прекращения курения 1 участником, что свидетельствует о высокой клинической эффективности пептидного пула комплекса №37.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме комплекса №37 была тошнота, которая в большинстве случаев была слабовыраженной или умеренной, и обычно со временем существенно уменьшалось.
Эффективность применения пептидного пула комплекса №37 у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Действительно, несмотря на убедительность данных об эффективности и безопасности приема пептидов комплекса №37 с целью облегчения отказа от курения, его эффективность и безопасность у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями в течение длительного периода не была подтверждена.
Важным источником информации о безопасности применения пептидов у больных с установленным диагнозом сердечно-сосудистых заболеваний можно считать относительно недавно выполненный сетевой мета-анализ плацебо-контролируемых рандомизированных клинических испытаний по оценке влияния фармакологических и поведенческих вмешательств на частоту свидетельствовали о том, что прием пептидов, входящих в состав комплекса №37, был эффективен для увеличения вероятности отказа от курения у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (относительный риск 2,64 при 95% ДИ от 1,34 до5,21); причем такое влияние было существенно более выраженным, чем у бупропиона, для которого относительный риск 1 42 (при 95% ДИ от 1,01 до 2,01).
Применение никотинозаместительной терапии у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями в целом статистически значимо, не отличалось от применения плацебо (относительный риск 1,22 при 95% ДИ от 0,72 до 2,06).
В то же время в ходе мета-анализа были получены данные об эффективности вмешательств, основанные на телефонном контакте с больными (относительный риск 1.47 при 95% ДИ от 1,15 до 1,88) или их индивидуальном консультировании (относительный риск 1,64 при 95% от 1,17 до 2,28).
Таким образом, результаты сетевого мета-анализа, позволяющего оценить относительное влияние определенных вмешательств на интересующий показатель, свидетельствуют о том, что у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями применение пептидного пула комплекса №37 было наиболее эффективным по сравнению с другими вмешательствами.
Эффективность применения пептидного пула комплекса №37 у больных с острым коронарным синдромом.
Проблема отказа от курения больных, перенесших острый коронарный синдром, по понятным причинам представляется особенно актуальной.
Известно, что лишь 30% больных, куривших до развития острого коронарного синдрома, не возобновляют курение после выписки из стационара.
В то же время вопросы безопасности применения препаратов, облегчающих отказ от курения, представляется особенно актуальными.
Для ответа на вопрос об эффективности и безопасности применения пептидного пула комплекса №37 у больных с коронарным синдромом было выполнено многоцентровое двойное слепое плацебо-контролируемое рандомизированное клиническое исследование.
В исследование было включено 302 пациента с острым коронарным синдромом (средний возраст 55+9 лет; 75% мужчины; у 56% больных острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST; среднее число выкуриваемых сигарет к моменту госпитализации 21+11 в день; средняя продолжительность курения 36+12 лет), которых распределяли в группу приема пептидов или плацебо в течение 12 недель.
Через 24 недели в группе «пептиды» по сравнению с группой «плацебо» отмечалось статистически значимо более высокая частота прекращения или уменьшения интенсивности курения (47,3% и 32,5% больных соответственно; число больных, которых необходимо было лечить для достижения такого показателя, составило всего 6,8%).
Частота развития нежелательных явлений, послуживших причиной прекращения приема исследуемого препарата в течение 30 дней после рандомизации, была сходна в группе «пептиды» и группе «плацебо».
Безопасность препаратов, применяемых для облегчения отказа от курения, которая оценивалась по влиянию на нервную систему и психическое состояние.
Полученные результаты исследований свидетельствовали об отсутствии статистически значимого увеличения частоты развития нежелательных явлений, обусловленных поражением нервной системы или отрицательным влиянием на психическое состояние при применении пептидного пула комплекса №37 по сравнению с пластырем или плацебо.
Результаты исследований также свидетельствовали о том, что в группе пептидов комплекса №37 частота прекращения курения была выше по сравнению с группой плацебо.
Эффекты сочетанного применения пептидного пула комплекса №37 и никотинзаместительной терапии.
Результаты небольшого рандомизированного исследования по оценке эффектов сочетанного применения комплекса №37 и никотинзаместительной терапии по сравнению с изолированным приемом комплекса №37 не выявили преимуществ сочетанного применения препаратов.
Однако, результаты выполненного впоследствии более крупного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, включающего 446 здоровых курящих лиц, свидетельствовали о том, что сочетанное применение пептидного пула комплекса №37 и пластыря с никотином приводит к статистически значимому увеличению частоты воздержания от курения через 12 недель и 6 месяцев после начала терапии по сравнению с изолированным приемом пептидов.
В последующем сходные данные были получены в ходе выполнения мета-анализа трех рандомизированных клинических испытаний по сравнительной оценке сочетанного применения пептидного пула комплекса №37 и никотинзаместительной терапии по сравнению с изолированным приемом пептидов.
Очевидно, что такие данные расширяют возможности применения пептидного пула комплекса №37 в клинической практике, в том числе, и за счет сочетанного использования с никотинзаместительной терапией при необходимости, например, у госпитализированных пациентов при строгом соблюдении некурящего режима в лечебном учреждении.
Таким образом, имеющиеся доказательные данные свидетельствуют о том, что применение пептидного пула комплекса №37 можно считать наиболее эффективным и наиболее изученным фармакологическим вмешательством, повышающим вероятность отказа от курения у широкого круга лиц.
Безопасность и эффективность пептидного пула комплекса №37 подтверждена у больных сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая больных, перенесших острый коронарный синдром.
Кроме того, подтверждена эффективность и безопасность использования пептидного пула комплекса №37 в сочетании с никотинзаместительной терапией, что также расширяет возможности его использования в клинической практике.
Форма выпуска: 30 капсул по 350 мг.
Способ применения: по 1 капсуле 1 раз в день во время еды, запивая водой. Курс – 30 дней. При необходимости курс можно повторить.
Ограничения: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
Олигопептиды компании Сово-Сова выпускаются под номером в капсулах:
№1 – пептидный пул для общего омоложения;
№2 – пептидный пул с антимикробным действием;
№3 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней глаз и нарушения зрения;
№4 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней печени и желчевыводящих путей;
№5 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней желудка и двенадцатиперстной кишки;
№6 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней легких и бронхов;
№7 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней щитовидной железы;
№8 – пептидный пул для омоложения, оздоровления, и лечения болезней яичников;
№9 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней матки и ее придатков и омоложения влагалища;
№10 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней молочных желез, включая онкопрофилактику;
№11 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней сердца;
№12 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней кровеносных сосудов;
№14 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней тонкого кишечника;
№16 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней периферической нервной системы;
№17 – пептидный пул тимуса;
№18 – пептидный пул эпифиза;
№19 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней надпочечников;
№20 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней поджелудочной железы;
№21 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней предстательной железы;
№22 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней почек;
№23 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней яичек и их придатков;
№24 – пептидный пул для оздоровления, укрепления, и лечения болезней мышц;
№25 – пептидный пул для оздоровления, укрепления, и лечения болезней суставов;
№26 – пептидный пул для оздоровления, укрепления, и лечения болезней костей;
№27 – пептидный пул для оздоровления и укрепления иммунитета;
№28 – пептидный пул для физической энергии и выносливости;
№29 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней кожи;
№30 – пептидный пул для восстановления роста волос и против облысения;
№31 – пептидный пул для нормализации работы лимфатической системы;
№32 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней уха;
№33 – пептидный пул для оздоровления и лечения болезней носа;
№34 – пептидный пул онкопротекторов для профилактики и в комплексном лечении раковых заболеваний;
№35 – пептидный пул для лечения наркотической зависимости;
№36 – пептидный пул для лечения алкогольной зависимости;
№38 – пептидный пул для оздоровления селезенки;
№39 – пептидный пул для оздоровления красного костного мозга и при анемиях;
№40 – пептидный пул для спортсменов;
№41 – пептидный пул для терапии менопаузальных нарушений при климаксе у женщин;
№42 – пептидный пул для снижения повышенного артериального давления и лечения гипертонии;
№43 – пептидный пул для повышения артериального давления и лечения артериальной гипотонии;
№44 – пептидный пул для оздоровления, омоложения и лечения болезней соединительной ткани;
№45 – пептидный пул для лечения сахарного диабета 2 типа;
№46 – пептидный пул для лечения вегетососудистой дистонии;
№47 – пептидный пул для лечения пародонтоза;
№48 – пептидный пул для лечения аутизма;
№49 – пептидный пул для лечения атеросклероза;
№50 – пептидный пул для блокирования чувств голода и регуляции пищевого поведения.